Шиник Александар, дипл.фарм,спец.
Фармакоинформативни центар
АУ Пожаревац
У модерној фармакологији практично једини опште прихваћени анксиолитички лекови су бензодиазепини. Анксиолитичко дејство означава сузбијање анксиозности(тескоба, психичка напетост, страх),уз мало(нимало) седације, односно поспаности. Анксиолитички ефекат бензодиазепина последица је везивања лека за тзв.бензодиазепинске рецепторе у структурама лимбичког система, услед чега долази до благог појачања активности основног инхибиторног неуротрансмитера у ЦНС-у-ГАБА.
Као последица ове фармаколошке акције бензодиазепина приликом примене терапијских доза развијају се следећи ефекти:смањење страха и напетости (антианксиозни ефекат), блага релаксација скелетних мишића и антероградна амнезија (неспособност сећања догадјаја, који су се збили, док траје дејство лека). Понекад је врло тешко разграничити оно што се назива антианксиозни ефекат од седације. Бензодиазепини такодје остварују и антиконвулзивни ефекат, а у рангу терапијских доза могу да делују и хипнотички.
У фармакокинетичком смислу могу се поделити на:
– лекове са кратким дејством(мидазолам, триазолам),
– лекове са средње дугим дејством(лоразепам),
– лекове са дугим дејством(празепам, диазепам…).
Ако су остварени повољни услови, бензодиазепини олакшавају уводјење у сан.Најчешће се користе они са краћим биолошким полувременом(лоразепам), јер имају преимућство тако што осигуравају хипнотички ефекат, али остављају дневну когнитивну способност неоштећену.
Ови лекови такодје имају предност код старијих пацијената, код којих се бензодиазепини са споријом елиминацијом из организма могу кумулирати.Медјутим, код особа са израженом анксиозношћу у току дана пожељна је примена ових лекова са дужим биолошким полувременом, нпр. диазепама.Велика „популарност“ и велика употреба ових лекова проистиче из чињенице да су то релативно безбедни лекови, широких граница сигурности, мале токсичности, па су и њихови нежељени ефекти релативно ретки.Најчешћи нежељени ефект ових лекова је прекомерна седација.
Трајање терапије бензодиазепинима треба ограничити на кратке куре од неколико недеља до три месеца.Дуже трајање терапије треба избегавати, ако не постоје посебни разлози за овакву врсту примене, као нпр. панична стања, фобије, јер често долази до развоја зависности.Прекид терапије овим лековима мора бити постепен, јер нагли прекид може изазвати конфузна стања, конвулзије и делиријум.
Зависност од ових лекова је могућа и честа.Далеко чешће се јавља уколико се користе бензодиазепини кратког дејства(лоразепам).После неколико дана/недеља по престанку узиманаја лека могу да се јаве несаница, анксиозност, знојење, а како ове тегобе личе на симптоме због којих се лек и узима, то може да наведе пацијента на самовољно повећање дозе.Тада постоји реална шанса да се развије зависност од лека.
Чињеница је да због повољног профила нежељених ефеката ових лекова постоји „олак“ однос према њиховој употреби.У западним земљама потрошња ових лекова је у стагнацији, док у нашој земљи се бележи раст потрошње.
Интеракције ових лекова су могуће са антидепресивима, са неким антихистаминицима и антихипертензивима, као и адитивни ефекти са антиконвулзивима.Најопаснија је интеракција ових лекова са алкохолом.Узнемирена особа под дејством алкохола не сме се смиривати овим лековима и обратно, особа, која је на терапији бензодиазепинима не сме користити алкохол.
Апсолутна контраиндикација за примену бензодиазепина је миастенија гравис.
Поред веома кратких кура за лечење несанице, остале индикације обухватају анксиозна стања(период жалости у породици, стрес…), панично-фобични синдром, апстиненцијални синдром, који се јавља у току лечења зависности од алкохола и других лекова.
Кључне речи: бензодиазепини, бензодиазепински рецептор, ГАБА, анксиолитички ефекат.
ЛИТЕРАТУРА
- БНФ- Сецтион 4.11. Другс фор дементиа
- Милена Покрајац,Топy, Фармакокинетика,1996,
- Владислав М.Варагић, Миленко П.Милошевић, Фармакологија, Елит-Медица, 2004,
- Гоодман анд Гилман,с Тхе Пхармацеутицал Басис оф Тхерапеутицс (2002): Едс. Ј. Г. Хардман, Л. Е. Лимбирд, Тентх едитион, МцГраw-Хилл, Неw Yорк… Торонто,
- Фармакотерапијски водич број 3, (Угрешић Н., уредник), АЛИМС, Београд, 2006.